帕利哌酮缓释片(芮达)(帕利哌酮缓释片) _说明书_作用_效果_价格

[药品定义]

  行情定义:帕潘立酮缓释片

  商品定义:帕潘立酮缓释片(芮达)

  英文定义:Paliperidone Extended-Release Tablets

拼音全码:PaLiZuoTongHuanShiPian(RuiNei)

[次要身分]
积极分子成份:帕潘立酮。

【成 份】

   式量:C23H27FN4O3

【性 状】
故惹起是白垩的。。

恰当的证/效能恰当的症

帕潘立酮缓释片遵从的精神分裂症的神学家。

[公以为优秀的典型]
3mg*7s

[用法和配合量]
打扮配料
打扮配料为6。 mg,1次1次,早上运用。初始配料用不着滴定。。虽有没体系的发展6 完毕千分之一公分配料有禁猎物好的吗?,但总计的时髦是,高配料有更大的效力。,但一定思索。,因讨厌的浮动诊胎法会跟随配料的加强而加强。。故,有些受苦的人可能性高达12。 义卖于较高配料的千分之一公分/天。,有些病人服用了3 千分之一公分/天的低配料就十足了。。仅仅在临床评价后,配料才干加强到6。 千分之一公分/天完毕,间隔通常要精通5天。。当迅速的加强配料时,打扮运用时间为3次。 千分之一公分/天增量,打扮的最大配料为12。 mg/天。
用药教练
你可以在吃或不服的印象下服用这种惹起。。用于使成为本品有价证券和无效性的临床实验均在未思索食物包入球中印象的受苦的人中举行。
这种惹起在气体的帮忙下一定被淹没。,不沉思。、打碎或压挤团煤法。药筒包住在吸收能力涂层中。,该涂层被设计为以受控速率释放令药物。。片剂涂层和不溶性小片身分将从BOD中卸船。,受苦的人偶然在粪便中观察到多数药片。,不消焦急的。。
利螺环酮的同盟者使用
这种惹起和利螺环酮的结成还没有被研讨。。减价列车六氢二氮陆圜酮是利螺环酮的次要积极分子废弃物。,故,麝香思索。,前提人们把利螺环酮和这种惹起一道运用,,减价列车六氢二氮陆圜酮可能性会积聚揭露。。
特殊群配料
肾伤害受苦的人
一定依据肾效能举行个性化配料整齐的。。温柔的肾伤害受苦的人(肌酐整顿率) :50 mL/min至<80 mL/min),打扮的最大配料是6 mg,一日一次。对于中重度肾伤害受苦的人而言(肌酐整顿率 :10 mL/min至<50 mL/min),打扮的最大配料是3 mg,一日一次。(求教于[药代动力学]) 肝伤害受苦的人 轻中度肝伤害受苦的人(Child-Pugh归类为A和B)不打扮举行配料整齐的(求教于[药代动力学])。未在认真的肝伤害受苦的人中对本品举行研讨。 老境人 由于老境受苦的人可能性呈现肾效能下降,偶然可能性需要依据其肾效能印象整齐的配料。通常而言,肾效能正常的老境受苦的人的打扮配料与肾效能正常的成材相同。对于中重度肾伤害受苦的人而言(肌酐整顿率 :10 mL/min至<50 mL/min),打扮的最大配料是3 mg,一日一次(求教于上文的肾伤害受苦的人)。

[讨厌的浮动诊胎法]
以下讨厌的浮动诊胎法会在阐明书的禁猎物平衡举行更为第一事项的议论(求教于[关涉注意事项]):
老境性痴呆相干精神发作受苦的人的死亡率养育
脑丛膜层讨厌的浮动诊胎法,包孕中风,老境性痴呆症相干极蠢受苦的人
·抗极蠢药邪恶的典型表现
·QT区间的延拓
·迟发性娱乐疗法
高血糖与多尿症
·高催乳激素血症
胃肠阻碍物的可能性性
体位性低血压精神错乱
可能性的认知和娱乐效能阻碍
·癫痫
·咽下困难
·他杀
·阴茎非常勃起
血栓性成血细胞缩减性青紫斑(TTP)
体温帮忙机能失调
·止吐功能
帕金森病或WI受苦的人的神经感觉过敏加强
印象转变或血流动力学浮动诊胎法的呕吐或病症。
临床在审讯中最普通的的讨厌的浮动诊胎法(在什么配料组中,说率应在5%完毕。,为死者所诵的晚祷词组的说率反正是困境的2倍。。
与纳粹党卫军放弃斗争临床实验相干的最普通的讨厌的浮动诊胎法(认为本品神学家组2%的纳粹党卫军放弃斗争)是中枢神经体系呕吐。
该惹起的有价证券材料出生于3个为死者所诵的晚祷词对照的TrIa。、6周、1205例精神分裂症双盲临床实验,在审讯中,850名纳粹党卫军以使坚固或稳固配料接见该惹起。,配料漫游在3mg~12mg当中。,一日一次。以下所列书信出生于这3项实验的汇总材料。它还包孕出生于为死者所诵的晚祷词对照阶段的禁猎物保险柜书信。,在这种研讨中,惹起的日配料漫游为3MG-15mg(n=104)。。
研讨神学家加工打中讨厌的事情并举行普通查问,依据临床反省和术语记载。。然后,观察生而为人面积以规定使负担或压迫的劣势,在MedDRA术语中按规范归类分类事情。。
说本组讨厌的浮动诊胎法说。,讨厌的浮动诊胎法是本无效劣势的合成的评价,与药物关涉的讨厌的事情(药物讨厌的浮动诊胎法)。例外的探察,通常印象下,事情与惹起当打中发作因果关系是不值得讨论的性的。。再一次,临床研讨的实行前提有很大的多样。,故,第一药物临床在审讯中观察到的讨厌的浮动诊胎法进攻也不克不及与另一药物临床在审讯打中进攻直接地对比地,它可能性不宣告在临床应验中观察到的进攻。。
(详见包胸部阐明)

【禁 忌】
接见利螺环酮和PAL的受苦的人已观察到超敏浮动诊胎法。,包孕感觉过敏浮动诊胎法和丛膜层瘤腺体。。流行,六氢二氮陆圜酮(减价列车)是利螺环酮的废弃物。,故,禁忌的被用于已知的Paley piperidone。、利螺环酮或本品打中什么身分感觉过敏的受苦的人中。

[正文]

1.会增高老境性痴呆症相干极蠢受苦的人的死亡率。
2。抗极蠢药物邪恶的典型表现。
区间的延拓。
4。迟发性娱乐疗法。
5。高血糖与多尿症。
6。高催乳激素血症。
7。胃肠阻碍物的可能性性。
8。体位性低血压和精神错乱。。
9。可能性的认知和娱乐效能阻碍。
10。癫痫。
(详见包胸部阐明)
请殷勤的看懂阐明书并因DO的指挥的看懂。。

[膝下用药]
该惹起在18岁以下受苦的人的有价证券和无效性不分明。。

[老境受苦的人用药]
纳粹党卫军为114例老境精神分裂症受苦的人(65岁完毕)。,总共有的21名受苦的人,年纪在75岁或完毕,接见了6周为死者所诵的晚祷词对照。,本惹起的有价证券、容忍性和疗效举行了评价。。研讨中,纳粹党卫军接见机敏配料的Paley piperidone(3MG-12mg)。,整天一次。再一次,65岁完毕的多数纳粹党卫军联结了6周为死者所诵的晚祷词。,成材精神分裂症受苦的人接见使坚固或稳固配料的Paley piperidone(3MG-15M),整天一次。
总计的来说,在承认临床实验参加社交聚会中,(n=1796),包孕接见减价列车六氢二氮陆圜酮或为死者所诵的晚祷词的纳粹党卫军。,流行,125例(65岁完毕)。,22人(75岁完毕)。在这些科目和青年科目当中,在总体有价证券或无效性侧面没观察到差额。,在老境和年老受苦的人中。,禁猎物报道的临床经历没不隐瞒的的分别。,但是,相当老境受苦的人不克不及摈除高药物神经感觉过敏。。
东窗事发,这种药物次要经过肾卸船。,故,中、重度肾D受苦的人整顿率减少,此类受苦的人应缩减药物配合量。。因老境受苦的人更轻易发作肾效能部分的。,故,在配料选择上应更其慎。,偶然可以搜集肾效能(求教于用法/配料)。
(详见包胸部阐明)

[孕妇和哺乳期妇女用药]
妊娠
没完整的和良好的把持该惹起还没有在P。仅仅当潜在的好处大于胎儿的风险时。,你可以在怀孕时刻运用这种惹起。。
曾经报道,在前3个月运用第一代抗极蠢药物,陌生的的比较级锥外面的系征兆可能性发作,这些征兆通常是自限性的。。但还微暗在走近妊娠完毕时服用帕潘立酮能否会认为类似的的陌生的的比较级体征和征兆。
制作
这种惹起对人类制作的印象尚微暗。。
哺乳期养育
减价列车的六氢二氮陆圜酮是9 -羟基的利螺环酮。,它是利螺环酮的积极分子废弃物。。小动物研讨,利螺环酮和9羟基的利螺环酮可经过乳汁分泌。。利螺环酮和9-羟利螺环酮也可经人乳汁分泌。故,当故惹起给哺乳期妇女,谨慎照顾。。用药时,人们麝香均衡母乳喂养的已知好处和未知的风险。。
(详见包胸部阐明)

[药物相互功能]
本品对禁猎物药物的印象
减价列车六氢二氮陆圜酮对中枢神经体系的印象,该惹起应与禁猎物磁心一道谨慎运用。。减价列车六氢二氮陆圜酮对立左旋多巴和多巴胺感受器感动剂。
这些潜在的印象惹起体位性低血压。,故在本品与禁猎物具有该功能的神学家药物一道运用时可能性会呈现积聚效应(求教于[关涉注意事项])。
帕潘立酮预感不见得对经过细胞色料CYP450同功酶废弃药物的药代动力学发生具有临床价值的相互功能。人肝矮小体型的外面的研讨指示,减价列车六氢二氮陆圜酮对细胞色料CYP450同工酶无分明郁闷功能,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,废弃药物如CYP3A4和CYP3A5的废弃。故帕潘立酮预感不见得以具有临床价值的方法郁闷经过这些道路废弃之药物的整顿。减价列车六氢二氮陆圜酮不以为发生酶指挥。。
神学家浓度,减价列车哌哌酮不郁闷P-糖蛋白,故,不祝福郁闷P-糖蛋白介导的转变O。。
禁猎物药物对该惹起的印象
减价列车六氢二氮陆圜酮不为CYP1A2。,CYP2A6,CYP2C9和CYP2C19的底物,提议与指挥剂或郁闷物相互功能是不值得讨论的性的。。外面的研讨指示,CYP 2D6与CYP 3A4插上一手了减价列车六氢二氮陆圜酮的废弃。,体内研讨没显示出废弃程度会减少。,容貌总自由权仅仅很小的一平衡。。
减价列车六氢二氮陆圜酮在CYP2D6的功能下仅有稍许地的废弃(见P)。这是在安康人举行的交替研讨。,单配料给药3 同时授予Mg Paley和六氢二氮陆圜酮20。 Pa Rossi Dean(强CYP2D6郁闷剂)的Mg/d,总算显示,CYP2D6废弃物,减价列车和六氢二氮陆圜酮的按比例分配揭露量加强了16%(90%)。 Cl :4,30)。没高等的配料的Pa Rossi Dean举行了研讨。,临床相干性尚微暗。。
(详见包胸部阐明)

[药物过量]
人体经历:减价列车过量服用六氢二氮陆圜酮的经历稍许地。,在上市前在审讯中说的多数药物过量探察中,难以置信的包入球中量观察为405。 mg。征兆和征兆包孕锥外面的系征兆和踏不稳。禁猎物征兆和体征可能性包孕 :减价列车哌哌酮已正式获知由隆起惹起的征兆和体征。,沉寂的和镇定的。、心搏过速和低血压随着QT区间的延拓。
减价列车六氢二氮陆圜酮是利螺环酮的次要积极分子废弃物。。利螺环酮在药物过量说打中使用。
药物过量把持:
眼前还没详细的减价列车六氢二氮陆圜酮对抗手段。,故,一旦药物过量,应授予真正的的禁猎神学家。,冲洗紧密的麦克匪特斯氏疗法监护。,直到病人回复。。评价神学家询问和受苦的人起床,应思索药物保送的特征。,思索能否关涉多种药物。。
急性的药物过量时,气道应发展和禁猎。,包管胜任的的氧供应和透风。。前提病人遗失知觉,应思索洗胃。,积极分子炭吸附的应与缓凝剂同盟者运用。
过量服用会认为头颈不敏感。、癫痫或拉力阻碍,吸风险,诱发呕吐。
心丛膜层搜集应毫不迟疑开端。,包孕延续心电监护。,转移可能性的心律失常。前提用抗心律失常药物神学家,在理论上,急性的减价列车六氢二氮陆圜酮过量服用二氮陆圜双苯丙胺。、普鲁卡因胺和奎尼丁会呈现积聚性QT区间的延拓的危急。类似的的,阻断溴苄胺的α感受器也可能性认为,惹起低血压的成绩。
应采用真正的的办法神学家低血压和圈出FA。,如动脉输注和/或拟交感神经药物(刺激物),若非该类药物的β感受器感动功能可能性减轻帕潘立酮所指挥α阻断功能发生的低血压)。前提有认真的的锥外面的系征兆,应授予抗胆硷药。。
(详见包胸部阐明)

[药理学的与毒物学]
减价列车六氢二氮陆圜酮是利螺环酮的次要废弃物。。像禁猎物抗极蠢药物相等地。,减价列车和六氢二氮陆圜酮的功能机制尚微暗。,但眼前以为是经过对中枢多巴胺2(D2)感受器和5-含于血液中的复合胺2(5HT2A)感受器对立的同盟者功能介导的。减价列车六氢二氮陆圜酮亦α1和α2刺激物能感受器的对立剂。,这可能性是药物的禁猎物相当效应的认为。。减价列车六氢二氮陆圜酮对胆硷能毒蕈碱感受器或BET无类似。在外面的,减价列车和六氢二氮陆圜酮对映体的药理功能是硅。
(详见包胸部阐明)

[药代动力学]
一次服用此惹起后,减价列车和六氢二氮陆圜酮的浆浓度稳步攀登。,服药后24小时取得峰值浓度(CMAX)。在打扮的临床配料漫游内(3-12) 千分之一公分),减价列车六氢二氮陆圜酮在给药后的药代动力学为面积。减价列车六氢二氮陆圜酮的半衰期约为23小时。。
(详见包胸部阐明)

【贮 藏】
遮光,密闭保养。

【包 装】
3mg*7s/盒。

【有 效 期】
24 月

[赞同号]
国药准字J201400

[制作事业心]
Janssen-Cilag International 西安杨森制药业公司

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